多肽偶聯(lián)核素藥物：診療一體的抗癌利器

已上市藥物盤點(diǎn)：

這些“核彈頭”正在拯救生命

適應(yīng)癥：生長(zhǎng)抑素受體陽(yáng)性胃腸胰神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（GEP-NETs）。 

療效：III期試驗(yàn)顯示，聯(lián)合治療將疾病進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)降低72%。 

市場(chǎng)表現(xiàn)：2023年全球銷售額達(dá)6.05億美元，增長(zhǎng)勢(shì)頭強(qiáng)勁。 

適應(yīng)癥：PSMA陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）。 

亮點(diǎn)：精準(zhǔn)靶向前列腺癌標(biāo)志物PSMA，2023年銷售額突破9.8億美元，成為諾華“核藥雙雄”之一。 

最新進(jìn)展：FDA已批準(zhǔn)其與PD-1抑制劑Keytruda聯(lián)用，拓展一線治療適應(yīng)癥。

用機(jī)制：精準(zhǔn)制導(dǎo)，高效殺癌

靶向多肽：如生長(zhǎng)抑素類似物（靶向SSTR）或PSMA配體，特異性識(shí)別腫瘤表面受體。 

治療核素（如镥-177）：釋放β射線破壞腫瘤DNA，殺傷范圍覆蓋周圍微環(huán)境。

診斷核素（如鎵-68）：通過(guò)PET/SPECT成像精準(zhǔn)定位病灶，指導(dǎo)后續(xù)治療。

診療一體化：同一多肽可搭載不同核素，先診斷后治療，全程追蹤療效。

市場(chǎng)爆發(fā)：全球核藥進(jìn)入“黃金時(shí)代”

規(guī)模增長(zhǎng)：2020年全球核藥市場(chǎng)93億美元，預(yù)計(jì)2026年將達(dá)175億美元，治療性核藥占比持續(xù)攀升。

國(guó)內(nèi)潛力：中國(guó)核藥滲透率不足美國(guó)1/10，恒瑞、先通等企業(yè)加速布局，5款RDC藥物已進(jìn)入臨床。 

資本熱捧：諾華、禮來(lái)、BMS等通過(guò)收購(gòu)加碼核藥，單筆交易金額超40億美元。

挑戰(zhàn)與未來(lái)：突破瓶頸，邁向精準(zhǔn)2.0

穩(wěn)定性不足：多肽易被酶降解，需通過(guò)環(huán)化或D-氨基酸修飾提升半衰期。 

產(chǎn)能限制：Pluvicto曾因產(chǎn)能不足導(dǎo)致供應(yīng)緊張，諾華計(jì)劃產(chǎn)能擴(kuò)張加速。 

α核素崛起：如錒-225釋放高能α粒子，殺傷力更強(qiáng)且副作用更低。 

多靶點(diǎn)聯(lián)用：雙特異性多肽或聯(lián)合免疫治療，提升療效并克服耐藥。 

AI賦能研發(fā)：加速多肽設(shè)計(jì)及核素優(yōu)化。