【飛諾美色譜】Lux色譜柱 I 助力手性藥物篩分

更新時(shí)間：2024-12-03

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生物學(xué)上很多有趣的化合物，比如藥物、農(nóng)藥、食品添加劑和香料，都是手性的，它們的生理特性通常依賴(lài)其手性，原因在于酶和受體的超高手性識(shí)別能力。特別是，對(duì)映異構(gòu)體之間的不同藥理效應(yīng)是制藥領(lǐng)域的一個(gè)重要問(wèn)題，手性藥物通常只有一種對(duì)映異構(gòu)體展現(xiàn)出需要的治療活性，另一種則會(huì)顯示對(duì)抗性功能、副作用甚至毒性效應(yīng)。"

我們來(lái)看一下手性藥物發(fā)現(xiàn)案例：20世紀(jì)50至60年代初期，沙利度胺（反應(yīng)停）廣泛使用，其有效構(gòu)型R能夠阻止女性懷孕早期的嘔吐，但S構(gòu)型可妨礙孕婦對(duì)胎兒的血液供應(yīng)，導(dǎo)致“海豹畸形嬰兒"出生。自60年代起，反應(yīng)停就被禁止作為孕婦止吐藥物使用。

目前主要應(yīng)用與手性拆分的方法分為間接法和直接法。其中間接法包含手性衍生法（CDR）和手性流動(dòng)相法（CMP）,而直接法就是常用的手性固定相法（CSP）

手性固定相法

手性固定相法是基于樣品和固定相表面的手性選擇劑形成暫時(shí)的非對(duì)應(yīng)體配合物的能量差異或穩(wěn)定性不同而達(dá)到的手性分離。

按照手性固定相（CSP）的類(lèi)型，又可分為Pirkle型（刷型），環(huán)糊精，大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和多糖類(lèi)等固定相。多糖類(lèi)固定相具有載樣量大，穩(wěn)定性強(qiáng)，通用性廣等特點(diǎn)，自1984年發(fā)現(xiàn)至今仍是較通用的手性固定相類(lèi)型。

下面就以飛諾美Lux™系列手性液相柱為例，為大家介紹一下多糖類(lèi)固定相的特點(diǎn)。

Lux™手性色譜柱按照填料骨架不同可分為直鏈淀粉（Amylose）和纖維素（Cellulose）兩大類(lèi)型。這兩種骨架都會(huì)形成三維螺旋結(jié)構(gòu)，但相比之下，纖維素結(jié)構(gòu)較為寬松，而直鏈淀粉的螺旋結(jié)構(gòu)較為緊密，賦予這兩種多糖骨架不同的對(duì)映體相互作用特征，同時(shí)基于兩種骨架下的多種鍵合相可獲得高成功率的手性篩分結(jié)果。

按照鍵合方式不同分為涂覆型和鍵合型兩大類(lèi)。鍵合型固定相具有更穩(wěn)定耐用的鍵合工藝，適合在正相、反相、極性有機(jī)和SFC模式下進(jìn)行切換，而涂覆型固定相則不建議在各種模式間切換。

Lux™不同固定相的互補(bǔ)選擇性